Thành phần

Mỗi viên Taphenplus 250 chứa:

• Hoạt chất: Paracetamol 250 mg.
• Tá dược: Eragel, magnesi stearat, aerosil, croscarmellose sodium, talc, sucralose, hương cam, PVP K30, MCC 101; vừa đủ 1 viên.
• Dạng bào chế: Viên nén phân tán

Tác dụng – chỉ định của thuốc

Taphenplus 250 là thuốc chứa paracetamol, có tác dụng giảm đau và hạ sốt.

Chỉ định theo tờ hướng dẫn sử dụng:

• Điều trị các chứng đau từ nhẹ đến vừa: đau đầu, đau nửa đầu, đau dây thần kinh, đau răng, viêm họng, đau bụng kinh, đau cơ.
• Giảm các triệu chứng đau nhức trong trường hợp thấp khớp, cúm, cảm lạnh.
• Hạ sốt trong các trường hợp sốt do thấp khớp, cảm, cảm cúm và các nhiễm trùng đường hô hấp khác.

Liều Dùng – Cách Dùng

Liều dùng

• Người lớn và trẻ em > 12 tuổi: 2–4 viên mỗi 4 giờ nếu cần. Không dùng quá 16 viên trong 24 giờ.
• Trẻ em 6–12 tuổi: 1–2 viên mỗi 4 giờ nếu cần. Không dùng quá 8 viên trong 24 giờ. Không dùng quá 3 ngày nếu không có ý kiến của bác sĩ.
• Trẻ em 12–16 tuổi: 2–3 viên mỗi 4 giờ nếu cần. Không dùng quá 12 viên trong 24 giờ.
• Dạng bào chế này không phù hợp cho trẻ em dưới 6 tuổi.

Lưu ý về nguồn tài liệu: Tờ hướng dẫn sử dụng đồng thời ghi nhóm “trẻ em 6–12 tuổi”, “trẻ em 12–16 tuổi” và “người lớn và trẻ em >12 tuổi”, do đó có phần chồng lấn ở nhóm 12–16 tuổi. Khi sử dụng thực tế cần đối chiếu hồ sơ đăng ký/nhãn được phê duyệt hiện hành và chỉ định của bác sĩ/dược sĩ; không tự suy diễn liều từ phần chồng lấn này.

Cách dùng

• Có thể nuốt nguyên viên với 1/4 cốc nước.
• Hoặc cho 1 viên thuốc vào khoảng 10 ml nước, lắc nhẹ để viên phân tán đều rồi uống.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với paracetamol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đang dùng thuốc khác có chứa paracetamol.

Tác dụng phụ

Theo tờ hướng dẫn sử dụng, phản ứng có hại được ghi nhận gồm:

• Thỉnh thoảng: ban da, buồn nôn, nôn.
• Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn.
• Rối loạn huyết học có thể gặp: giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu.
• Thận: bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng thuốc dài ngày.
• Phản ứng da nghiêm trọng tuy có tỷ lệ mắc không cao nhưng có thể nghiêm trọng, gồm hội chứng Stevens–Johnson (SJS), hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN/Lyell) và hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

Nếu xuất hiện phát ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu phản ứng quá mẫn nghiêm trọng nào, cần ngừng thuốc và đi khám. Người từng có phản ứng da nghiêm trọng do paracetamol không được dùng lại thuốc.

Tương Tác

• Dùng paracetamol liều cao kéo dài có thể làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion; ảnh hưởng được mô tả là ít hoặc không quan trọng về lâm sàng.
• Cần thận trọng khi dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt do có khả năng gây hạ thân nhiệt nghiêm trọng.
• Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ paracetamol gây độc cho gan.
• Các thuốc chống co giật như phenytoin, barbiturat, carbamazepin có thể cảm ứng enzym microsom thể gan, làm tăng chuyển hóa paracetamol thành các chất độc với gan và tăng nguy cơ độc tính gan.
• Isoniazid dùng đồng thời với paracetamol cũng có thể làm tăng nguy cơ độc tính với gan.
• Tờ hướng dẫn khuyến cáo hạn chế tự dùng paracetamol khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid.
• Tương kỵ: do không có nghiên cứu về tính tương kỵ, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Lưu ý khi sử dụng – Bảo quản

Lưu ý và thận trọng

• Thận trọng khi dùng cho người suy gan, suy thận; nguy cơ quá liều có thể xảy ra ở người bệnh gan do rượu.
• Thận trọng ở người thiếu hụt men glucose-6-phosphat dehydrogenase (G6PD).
• Thận trọng ở người suy thận nặng.
• Không phối hợp với thuốc khác cùng chứa paracetamol để tránh quá liều hoặc ngộ độc.
• Cần nhận biết sớm các dấu hiệu phản ứng da nghiêm trọng như SJS, TEN/Lyell và AGEP.
• Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc theo tài liệu nguồn.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ có thai: tài liệu nguồn nêu chưa xác định được tính an toàn của paracetamol khi dùng trong thai nghén liên quan đến tác dụng không mong muốn có thể có đối với phát triển thai. Do đó chỉ nên dùng paracetamol ở người mang thai khi thật cần.

Thời kỳ cho con bú: nghiên cứu ở người mẹ dùng paracetamol sau khi đẻ cho thấy không thấy tác dụng không mong muốn ở trẻ nhỏ bú mẹ.

Xử trí khi quá liều

Theo tài liệu nguồn, tổn thương gan có thể xảy ra ở người lớn khi dùng 10 g paracetamol hoặc hơn; 5 g hoặc hơn có thể gây tổn thương gan ở người có thêm yếu tố nguy cơ.

Yếu tố nguy cơ được nêu gồm:

• Điều trị dài ngày bằng carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, primidon, rifampicin, St John’s Wort hoặc các thuốc khác làm giảm men gan.
• Nghiện rượu.
• Thiếu glutathione, ví dụ rối loạn ăn uống, xơ nang, nhiễm HIV, thiếu ăn, hội chứng suy giảm sức khỏe.

Triệu chứng quá liều trong 24 giờ đầu có thể gồm xanh xao, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau thượng vị. Tổn thương gan có thể xuất hiện sau 12–48 giờ.

Xử trí: nhanh chóng đưa người bệnh đã uống quá liều đến bệnh viện; loại thuốc đã uống ra khỏi dạ dày bằng cách rửa dạ dày càng sớm càng tốt. Thuốc chống độc đặc hiệu được lựa chọn là methionin hoặc acetylcystein.

Bảo quản

• Nơi khô, mát, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ dưới 30°C.
• Không dùng quá thời hạn ghi trên bao bì.
• Để xa tầm tay trẻ em; đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Sản phẩm thay thế

Tài liệu nguồn không cung cấp tên thương mại cụ thể của sản phẩm thay thế. Về nguyên tắc, các chế phẩm chứa paracetamol có cùng hàm lượng 250 mg và dạng bào chế phù hợp có thể được xem xét thay thế trên cơ sở tương đương về hoạt chất, hàm lượng, dạng bào chế và đối tượng sử dụng.

Khi thay thế, cần kiểm tra nhãn thuốc cụ thể và tránh dùng đồng thời nhiều chế phẩm có chứa paracetamol để phòng quá liều.

Cơ chế tác dụng

Paracetamol là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, thuộc nhóm thuốc hạ nhiệt – giảm đau. Cơ chế tác dụng được mô tả là liên quan đến ức chế sinh tổng hợp prostaglandin. Khác aspirin, paracetamol không có tác dụng chống viêm đáng kể.

Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tăng tỏa nhiệt do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

Dược lực học

• Mã ATC: N02BE01.
• Phân loại: thuốc hạ nhiệt – giảm đau.
• Tác dụng giảm đau và hạ sốt; cơ chế liên quan đến ức chế sinh tổng hợp prostaglandin.
• Không có tác dụng chống viêm như aspirin.

Dược động học

Hấp thu

Paracetamol hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30–60 phút sau khi uống ở liều điều trị.

Phân bố

Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Sau liều điều trị, thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại gan qua liên hợp với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) và cystein (khoảng 3%). Một lượng nhỏ các chất chuyển hóa hydroxyl hóa và khử acetyl cũng được tạo thành.

Paracetamol được N-acetyl hóa bởi cytochrom P450 tạo N-acetyl-benzoquinonimin (NAPQI), một chất trung gian phản ứng cao. Bình thường NAPQI phản ứng với các nhóm sulfhydryl của glutathion và bị bất hoạt. Khi dùng liều cao, glutathion ở gan có thể bị cạn kiệt, làm tăng phản ứng của NAPQI với protein gan và có thể dẫn đến hoại tử gan.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1–4 giờ. Sau liều điều trị, khoảng 90–100% thuốc được tìm thấy trong nước tiểu trong ngày đầu, chủ yếu dưới dạng các chất liên hợp.

Ưu điểm của thuốc

• Chứa paracetamol – hoạt chất có tác dụng giảm đau và hạ sốt, phù hợp với các chứng đau nhẹ đến vừa và các tình trạng sốt được nêu trong chỉ định.
• Dạng viên nén phân tán cho phép nuốt nguyên viên hoặc phân tán trong khoảng 10 ml nước, thuận tiện khi sử dụng.
• Có nhiều nhóm tuổi được hướng dẫn liều trong hồ sơ, từ trẻ trên 6 tuổi đến người lớn.
• Theo tài liệu nguồn, không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Nhược điểm của thuốc

• Có nguy cơ độc tính gan khi quá liều; nguy cơ tăng ở một số đối tượng có yếu tố nguy cơ như uống rượu nhiều, thiếu glutathione hoặc dùng một số thuốc cảm ứng enzym gan.
• Không được dùng đồng thời với thuốc khác có chứa paracetamol.
• Cần thận trọng ở người suy gan, suy thận nặng và người thiếu men G6PD.
• Có thể gây phản ứng da nghiêm trọng dù hiếm gặp, bao gồm SJS, TEN/Lyell và AGEP.
• Tờ hướng dẫn có phần chồng lấn nhóm tuổi 12–16 tuổi trong mục liều dùng, vì vậy cần đối chiếu hồ sơ/nhãn hiện hành trước khi áp dụng liều.
• Tài liệu nguồn không cung cấp danh sách sản phẩm thay thế cụ thể.