Ryotium 160

Hoạt chất: Valsartan. Thuốc kê đơn, dùng theo chỉ định của bác sĩ.

Dạng bào chế: Viên nang cứng

Thành phần

Ryotium 160:

• Hoạt chất: Valsartan 160 mg.
• Tá dược: Microcrystalline cellulose PH 101, Microcrystalline cellulose PH 102, eragel, magnesi stearat, talc, aerosil, croscarmellose sodium, natri lauryl sulfat, PVP K30. Vừa đủ 1 viên.

Tác dụng – chỉ định của thuốc

Valsartan là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (ARB), được sử dụng trong điều trị:

• Tăng huyết áp ở người lớn, trẻ em và trẻ vị thành niên từ 6 đến 18 tuổi.
• Suy tim có triệu chứng ở người lớn khi thuốc ức chế men chuyển (ACE) không phù hợp hoặc ở bệnh nhân không dung nạp thuốc chẹn beta; có thể dùng phối hợp với thuốc ức chế men chuyển khi không thể dùng thuốc đối kháng mineralocorticoid.
• Điều trị bệnh nhân ổn định về mặt lâm sàng sau nhồi máu cơ tim, có rối loạn chức năng tâm thất trái hoặc suy tim.

Liều Dùng – Cách Dùng

3.1. Liều dùng

Tăng huyết áp – người lớn:

• Liều khuyến cáo: 80 mg, uống 1 lần/ngày.
• Có thể tăng liều lên 160 mg/ngày nếu đáp ứng chưa đầy đủ sau 4 tuần.
• Liều tối đa: 320 mg/ngày. Có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu.

Tăng huyết áp – trẻ em và trẻ vị thành niên 6–18 tuổi:

• Trẻ cân nặng dưới 35 kg: liều khởi đầu 40 mg, 1 lần/ngày.
• Trẻ cân nặng từ 35 kg trở lên: liều khởi đầu 80 mg, 1 lần/ngày.
• Liều được điều chỉnh theo đáp ứng điều trị. Liều tối đa được nghiên cứu trong thử nghiệm lâm sàng theo cân nặng: ≥18 và <35 kg: 80 mg/ngày; ≥35 và <80 kg: 160 mg/ngày; ≥80 và ≤160 kg: 320 mg/ngày.

Suy tim ở người lớn:

• Liều khởi đầu: 40 mg, 2 lần/ngày.
• Liều được tăng dần lên 80 mg và 160 mg, 2 lần/ngày, tùy khả năng dung nạp.
• Có thể cần giảm liều khi phối hợp thuốc lợi tiểu.

Sau nhồi máu cơ tim ở người lớn:

• Có thể bắt đầu điều trị sớm, ngay sau khi bệnh nhân ổn định về mặt lâm sàng.
• Liều khởi đầu: 20 mg, 2 lần/ngày.
• Liều được tăng dần lên 40 mg, 80 mg và 160 mg, 2 lần/ngày, tùy khả năng dung nạp.

Suy thận:

• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin >10 ml/phút.
• Thận trọng khi độ thanh thải creatinin <10 ml/phút và ở bệnh nhân lọc máu; cần theo dõi chức năng thận và kali huyết.

Suy gan:

• Chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng, xơ gan mật và bệnh nhân bị ứ mật.
• Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình không kèm ứ mật, liều valsartan không nên vượt quá 80 mg/ngày.

3.2. Cách dùng

• Nuốt nguyên viên với một ít nước.
• Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Dùng thuốc đều đặn theo liều và thời điểm bác sĩ chỉ định.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với valsartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân suy gan nặng, xơ gan mật và bệnh nhân bị ứ mật.
• Phụ nữ có thai ở quý thứ hai và ba của thai kỳ.
• Sử dụng đồng thời valsartan với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận có GFR <60 ml/phút/1,73 m².

Tác dụng phụ

Các phản ứng có hại được ghi nhận trong hồ sơ gồm:

• Giảm hemoglobin, giảm hematocrit, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.
• Quá mẫn, bao gồm bệnh huyết thanh.
• Tăng kali huyết, hạ natri máu.
• Chóng mặt, hoa mắt.
• Viêm mạch.
• Buồn nôn, tiêu chảy.
• Tăng các chỉ số về chức năng gan.
• Phù mạch.
• Phát ban, ngứa, viêm da bóng nước.
• Đau cơ.
• Suy thận và suy thận cấp, tăng creatinine huyết.
• Mệt mỏi.

Phù mạch là phản ứng có thể nghiêm trọng. Nếu xuất hiện sưng mặt, môi, lưỡi, thanh môn hoặc tắc nghẽn đường thở, cần ngừng thuốc và xử trí y tế ngay.

Tương Tác

• Các thuốc tác động lên hệ Renin-Angiotensin-Aldosterone (RAAS), bao gồm thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc ức chế men chuyển và aliskiren: phối hợp có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận.
• Thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc bổ sung kali, muối thay thế chứa kali và các thuốc có thể làm tăng kali máu: cần thận trọng và theo dõi kali huyết.
• Lithium: có thể tăng nồng độ lithium huyết và độc tính; cần theo dõi khi phối hợp.
• NSAIDs, bao gồm thuốc ức chế COX-2: có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận, đặc biệt ở bệnh nhân mất nước hoặc suy giảm chức năng thận.
• Rifampicin, ciclosporin và ritonavir có thể ảnh hưởng đến nồng độ valsartan thông qua các chất vận chuyển; cần thận trọng.
• Không ghi nhận tương tác đáng kể qua hệ cytochrome P450.

Lưu ý khi sử dụng – Bảo quản

Lưu ý và thận trọng

• Theo dõi huyết áp, chức năng thận và kali huyết ở những bệnh nhân có nguy cơ.
• Thận trọng ở bệnh nhân suy thận; đặc biệt khi độ thanh thải creatinin <10 ml/phút.
• Thận trọng ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình không kèm ứ mật; không dùng trong suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật.
• Nguy cơ hạ huyết áp có thể tăng ở bệnh nhân giảm thể tích tuần hoàn hoặc mất natri, ví dụ đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao.
• Ở bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở một thận, cần thận trọng do nguy cơ thay đổi chức năng thận.
• Không nên phối hợp với thuốc ức chế ACE và thuốc chẹn beta trong điều trị suy tim theo cách không được chỉ định.
• Nếu xảy ra phù mạch, phải ngừng valsartan ngay và không dùng lại.
• Có thể gây chóng mặt, hoa mắt; cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc nếu xuất hiện triệu chứng.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ có thai: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (ARB) không được khuyến cáo trong quý đầu và chống chỉ định trong quý thứ hai và thứ ba của thai kỳ do nguy cơ đối với thai nhi. Khi phát hiện có thai trong thời gian dùng thuốc, cần ngừng valsartan và chuyển sang phương pháp điều trị phù hợp theo chỉ định của bác sĩ.

Phụ nữ cho con bú: Chưa có đầy đủ dữ liệu về việc valsartan có bài tiết vào sữa mẹ ở người. Do nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ bú mẹ, quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị cần được cân nhắc dựa trên lợi ích điều trị cho người mẹ và lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ.

Xử trí khi quá liều

Quá liều valsartan có thể gây hạ huyết áp rõ rệt, làm giảm ý thức, trụy tuần hoàn và/hoặc sốc.

• Nếu mới uống thuốc, có thể cân nhắc gây nôn theo xử trí y tế thích hợp.
• Điều trị chủ yếu là điều trị hỗ trợ và triệu chứng.
• Valsartan không chắc được loại bỏ bằng thẩm tách máu.

Bảo quản

• Nơi khô, mát, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ dưới 30°C.
• Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
• Không dùng thuốc quá hạn.
• Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS.

Quy cách đóng gói: Hộp 2 x 10 viên nang cứng.

Sản phẩm thay thế

Tài liệu Hướng dẫn sử dụng cung cấp thông tin về các chế phẩm Ryotium 40, Ryotium 80 và Ryotium 160, nhưng không liệt kê tên sản phẩm thay thế thương mại. Khi cần thay thế, nên lựa chọn thuốc chứa valsartan hoặc thuốc cùng nhóm điều trị phù hợp theo chỉ định của bác sĩ/dược sĩ; không tự ý đổi thuốc.

Cơ chế tác dụng

Valsartan là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Angiotensin II được hình thành từ angiotensin I qua enzym chuyển angiotensin (ACE) và là một chất co mạch mạnh. Valsartan ngăn angiotensin II gắn vào thụ thể AT1, từ đó làm giảm tác dụng co mạch và giảm tiết aldosterone, góp phần làm giảm huyết áp và giảm gánh nặng lên tim.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng angiotensin II. Mã ATC: C09CA03.

• Valsartan đối kháng chọn lọc thụ thể AT1 của angiotensin II.
• Valsartan không thể hiện hoạt tính chủ vận từng phần tại thụ thể AT1.
• Không ức chế ACE, không ức chế renin và không liên kết hoặc ức chế các thụ thể hormon khác.
• Do không ức chế ACE nên valsartan không làm tăng bradykinin; vì vậy nguy cơ ho liên quan đến ức chế ACE không phải là đặc điểm điển hình của valsartan.

Dược động học

Các đặc tính dược động học được mô tả trong hồ sơ gồm hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ.

Hấp Thu

• Sau khi uống valsartan đơn liều, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 2–4 giờ.
• Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 23%.
• Thức ăn làm giảm phơi nhiễm toàn thân (AUC) khoảng 40% và giảm nồng độ đỉnh khoảng 50%, nhưng không làm thay đổi đáng kể hiệu quả điều trị; do đó có thể dùng valsartan cùng hoặc không cùng thức ăn.

Phân bố

• Thể tích phân bố của valsartan ở trạng thái ổn định khoảng 17 lít, cho thấy thuốc không phân bố rộng rãi vào mô.
• Valsartan gắn mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin, với tỷ lệ khoảng 94–97%.

Chuyển hóa

• Valsartan không được chuyển hóa ở mức độ cao; chỉ khoảng 20% liều dùng được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa.
• Chất chuyển hóa chính là valeryl-4-hydroxy valsartan, có nồng độ thấp trong huyết tương.

Thải Trừ

• Valsartan được thải trừ chủ yếu qua phân, khoảng 83% liều, và qua nước tiểu khoảng 13%.
• Phần lớn thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi.
• Thời gian bán thải của valsartan khoảng 6 giờ.

Ưu điểm của thuốc

• Valsartan tác động chọn lọc lên thụ thể AT1 của angiotensin II.
• Có chỉ định trong tăng huyết áp, suy tim và ở bệnh nhân ổn định sau nhồi máu cơ tim theo hướng dẫn sử dụng.
• Có thể sử dụng ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trong điều trị tăng huyết áp theo liều phù hợp.
• Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Nhược điểm của thuốc

• Là thuốc kê đơn, cần được sử dụng theo chỉ định và theo dõi của bác sĩ.
• Có nguy cơ hạ huyết áp, chóng mặt, tăng kali huyết và suy giảm chức năng thận ở một số bệnh nhân.
• Cần thận trọng khi phối hợp với các thuốc tác động lên hệ RAAS, thuốc giữ kali, NSAIDs và lithium.
• Chống chỉ định trong quý thứ hai và thứ ba của thai kỳ.
• Cần điều chỉnh hoặc thận trọng về liều ở bệnh nhân suy gan, suy thận.
• Quá liều có thể gây hạ huyết áp rõ rệt, trụy tuần hoàn và/hoặc sốc.